¿Qué es la melatonina?

¿Qué es la melatonina?

Es la principal hormona encargada de la regulación del ciclo sueño-vigilia y el ritmo circadiano. Se sintetiza principalmente en la glándula pineal y se libera en sangre para realizar sus funciones en el organismo. Otros órganos también pueden sintetizarla para utilizarla de forma local.

La síntesis de melatonina está regulada principalmente por el ciclo de luz-oscuridad. Cuando exponemos las retinas a la luz (luz natural y luz artificial azul), se manda información a nuestro sistema nervioso central (SCN) para detener la síntesis de melatonina en la glándula pineal (imagen 1).

De este modo, el SCN se encarga de regular la síntesis de melatonina. Esto es muy importante ya que la melatonina no se almacena en el cuerpo: si no se sintetiza al momento, no se obtienen sus efectos.

Sabemos que la síntesis de melatonina endógena sigue la duración de la noche. Dependiendo de la estación en la que nos encontramos (con noches más largas o más cortas) observamos una duración de melatonina en sangre más o menos larga. Eso sería lo normal, aunque en la actualidad esto se ha visto alterado debido a la luz artificial.

Llamamos a la melatonina “la hormona del sueño” porque se ha demostrado que posee efectos inductores del sueño y permite aumentar la somnolencia nocturna. Si la administramos durante el día (cuando no está presente de forma endógena), nos provocaría fatiga y somnolencia.

Por otro lado, podemos ver en la imagen 2 cuál es la vía de producción de la melatonina y algunos de sus precursores que en ciertas situaciones también podrían ayudar a mejorar el descanso, como el triptófano.

Con los años, el ritmo de la melatonina se amortigua progresivamente, y puede desaparecer por completo en edades avanzadas. Así pues, la edad puede ser uno de los factores de déficit de melatonina y problemas con el sueño.

Cuando hay alteraciones en el sueño, ya sea porque te cuesta dormir, porque te despiertas varias veces durante la noche o porque tu sueño no es reparador, una gran parte de las veces se asocia a bajos niveles de melatonina.

¿Por qué razones puedo tener bajos niveles de melatonina?

No tener unos horarios estables al irnos a dormir, exponernos a luz artificial azul por la noche, cambiar nuestro horario de sueño de forma repentina, o la edad, van a ser razones que van a provocar unos niveles de melatonina inferiores a los necesarios para un correcto descanso.

Por lo tanto, siempre que la causa de estas alteraciones del sueño esté provocada por niveles inferiores a los adecuados, sería interesante su suplementación. Se ha observado que personas con insomnio crónico presentan menores niveles de melatonina endógena, y que la ingesta de melatonina exógena es efectiva para remediarlo.

En cambio, alteraciones en el sueño que no vayan acompañadas de bajos niveles de melatonina probablemente no obtengan mejoras con suplementación.

¿Qué dosis tomo y en qué momento?

Dependiendo del formato de administración de la melatonina, la absorción y los niveles en sangre variarán. También depende de las caracteríticas de la persona (edad, sexo…), ya que la velocidad de metabolización y eliminación es diferente. Hay que tener estos factores en mente a la hora de valorar la dosis.

Parece ser que la concentración plasmática alcanza su pico aproximadamente a los 45 minutos después de la administración oral. Si utilizamos melatonina de absorción rápida, provocará un pico en sangre superior al fisiológico. Si utilizamos la de absorción lenta, provocará un pico más bajo, pero prolongado en el tiempo.

La administración de melatonina siempre debe realizarse durante la tarde/noche, imitando la producción fisiológica. El momento de la administración dependerá del efecto deseado. ¿Qué quiere decir esto?

Dependiendo del momento de su ingesta, la melatonina puede provocar un avance de fase (dormirte antes de la hora a la que te sueles dormir), un retraso de fase o ningún desplazamiento. Por lo tanto, la idea sería tomar la suplementación unos 30-40 minutos antes del momento en el que te quieras dormir.

En cuanto a la dosis, los trastornos del sueño que responden a la melatonina generalmente se tratan con dosis de 0.5-5.0 mg de melatonina oral, aunque siempre habrá que individualizar la dosis según los efectos provocados (por ejemplo, levantarse con somnolencia).

También es muy importante tener en cuenta si se toma junto a otros suplementos o fármacos. La melatonina se metaboliza en el hígado y ciertos suplementos pueden inhibir o ralentizar el proceso, provocando que se mantenga más o menos tiempo en sangre.

Por ejemplo, el tabaco estimula las enzimas encargadas de degradar la melatonina. Como resultado, se reducirán los niveles después de una ingesta exógena (los niveles endógenos que no se ven modificados).

Conclusiones prácticas

• Las dosis efectivas de melatonina rondan entre 0,5-5 mg, 30-40 minutos antes de dormir. Esto variará según las características individuales de la persona (edad, sexo…), su metabolización hepática y el uso de otros suplementos/fármacos que puedan interferir.
• La suplementación con melatonina ha demostrado, a priori, ser segura incluso con dosis superiores a las recomendadas.
• Que la suplementación con melatonina sea efectiva para ti va a depender de si el problema parte de una deficiencia de melatonina endógena. Si no es así, habría que encontrar la razón del sueño de mala calidad y tratarlo.
• Muchas veces los problemas de sueño están muy relacionados con problemas de estrés y ansiedad. En estos casos quizás la melatonina no sea efectiva.
• Encontramos 2 tipos de melatonina: PRM e IRM. Parece ser que la PRM puede ser más efectiva, ya que simula mucho mejor los niveles fisiológicos de melatonina (de todos modos, se necesita más evidencia). La IRM puede ser efectiva para adelantar la fase en personas que se duerman muy tarde pero no se despierten una vez están dormidos. La PRM será mejor opción en personas con sueño ligero, con sueño no reparador, que se despiertan varias veces durante la noche o se despiertan y no se pueden volver a dormir.
• Por último, quiero recordarte lo que escribí en este artículo: si no tienes buenos hábitos relacionados con la higiene del sueño, es posible que esto no te sirva para nada o que estés tratando el problema desde el lado equivocado.

¿Que son los tranquilizantes?

Bajo el epígrafe de tranquilizantes e hipnóticos nos referimos a un amplio grupo de fármacos que son capaces de controlar la ansiedad patológica y a dosis más elevadas de inducir sueño. Son un grupo de fármacos muy eficaces. El problema surge cuando no se emplean adecuadamente o durante períodos de tiempo excesivamente prolongados.

Hasta los años 60, para el tratamiento de la ansiedad se utilizaban fármacos de carácter sedante; al producir sedación y somnolencia la persona sentía menos la ansiedad, si bien estaba todo el día prácticamente dormida. Por ejemplo, a este grupo de fármacos pertenecen los barbitúricos. A partir de los años 60 se introdujeron un grupo de fármacos que se denominan de acuerdo a su estructura química como benzodiacepinas. Estos fármacos eran y son capaces de reducir el nivel de ansiedad patológica, sin dormir a la persona. Es decir eran el primer grupo de fármacos que de manera selectiva reducían el nivel de ansiedad. El fármaco más popular de este grupo es el diazepam, el cual aún hoy en día se sigue prescribiendo.

Por lo general, cuando nos referimos a los tranquilizantes e hipnóticos nos estamos refiriendo específicamente a las benzodiacepinas. A ellas nos referiremos en particular a continuación. En los últimos años han aparecido algunos fármacos que pertenecen a grupos químicos distintos, si bien básicamente actúan como las benzodiacepinas.

¿Para qué se emplean las benzodiacepinas?

Quizás su principal indicación sea el tratamiento de los trastornos de ansiedad. Estos mismos fármacos a dosis más altas son eficaces para tratar otras patologías como son los espasmos musculares, las crisis convulsivas, ciertas formas de epilepsia, etc. A dosis aún más altas, o en formulaciones que se absorben más rápidament,e se emplean como hipnóticos siendo hoy en día los fármacos de elección. Por vía oral y particularmente por vía intravenosa se emplean en anestesiología.

¿Son fármacos seguros?

 Las benzodiacepinas son fármacos muy eficaces y también muy seguros. Sin embargo, como ocurre con todos los fármacos, su administración no está exenta de riesgos, especialmente de los efectos sedantes.
El gran problema que surge con estos fármacos es que hay muchas personas que se sienten bien bajo sus efectos y prolongan el tratamiento más allá de lo conveniente, que suele ser 3 a 6 meses en el caso de la ansiedad. Es por ello que los pacientes siempre deben de seguir las instrucciones del médico y dejar la medicación cuando se lo indican. Por otra parte con frecuencia se critica a los médicos de que debemos prestar más atención a no prolongar sin necesidad el tratamiento con estos fármacos.

Bajo el efecto de las benzodiacepinas la persona con ansiedad y/o insomnio se sentirá bien. No obstante una vez controlada la situación clínica, al dejar la medicación durante unos días tendrá un cierto grado de rebote de la ansiedad y dormirá algo peor. Ello es debido a la readaptación de nuestro cerebro a la falta del fármaco. Muchas personas cuando dejan la medicación se sienten peor, y ante el temor de volver a enfermar creen erróneamente que han vuelto a recaer en su enfermedad y así continúan con el empleo de estos fármacos. España es uno de los países del mundo con mayor consumo de tranquilizantes de manera crónica.

Hipnóticos e insomnio

Esta situación de empleo crónico se da muy frecuentemente en el caso del insomnio. Sólo en aquellos casos de insomnio crónico esta justificado el empleo de medicación, y siempre bajo vigilancia médica. El problema no es que estos fármacos sean poco eficaces o seguros, el dilema es que muchas de las personas que los toman desean continuar consumiéndolas. Ello es debido tanto a su potencial de abuso como a sus acciones: ¿quién hoy en día no se siente bajo presión o estresado?

Tranquilizantes y alcohol

Repetidamente hemos señalado que los tranquilizantes e hipnóticos son fármacos eficaces y seguros. Si embargo, si se toman conjuntamente con el alcohol se potencian marcadamente sus efectos sedantes, dejando de ser fármacos “limpios”, a tener marcados efectos depresores sobre el sistema nervioso central (sedación, somnolencia, sueño, alteración de la coordinación motora, etc). Es por ello que cuando se consumen estos fármacos no se puede tomar ninguna bebida alcohólica; simplemente nada de alcohol.

Abuso y dependencia a tranquilizantes

Existen tres situaciones diferentes en relación al abuso y dependencia a tranquilizantes.

La primera de ellas se da en personas que por alguna condición médica (ansiedad, insomnio, etc) comenzaron un tratamiento con estos fármacos, y por distintos motivos lo han continuado en el tiempo, mucho más allá de lo que justifica su enfermedad. En estos casos la persona los toman por que les hace sentirse bien la medicación, y en parte por el potencial de abuso de estas substancias. Es decir, cualquier persona, o mejor dicho, la gran mayoría de personas que las toman (incluso sin enfermedad) referirán sentirse mejor cuando las toman. Aunque esta situación no es deseable es fácil de controlar.  Otra situación completamente diferente es el caso de aquellas personas que abusan de ellas. Es decir, las consumen con fines recreativos: “para sentirse bien”. Ello tiene que ver con el potencial abuso que hemos mencionado con anterioridad. En algunos casos las personas consumen conjuntamente tranquilizantes y alcohol buscando esos efectos sedantes que no deseamos que aparezcan durante el tratamiento médico.  La tercera situación se produce en aquellas personas que son dependientes (adictas) a otras sustancias, y buscan los tranquilizantes con un doble fin:  Para mitigar los efectos no deseados de otras drogas (por ejemplo un exceso de excitación tras el consumo de cocaína, etc.)  Como substituto de la droga cuando no la pueden conseguir. Por ejemplo si no consiguen heroína, pueden tomar tranquilizantes para mitigar los síntomas de abstinencia. En la práctica se mezclan ambas situaciones.